含對(duì)溴苯基的新型DNA切割劑的合成及活性研究

人工合成的光引發(fā)活性DNA切割劑在化學(xué)、生物學(xué)和醫(yī)藥等領(lǐng)域中具有重要的學(xué)術(shù)意義和潛在的應(yīng)用價(jià)值[1,2]. DNA切割分子可以在光的引發(fā)下切割DNA, 它的優(yōu)點(diǎn)在于對(duì)體系從時(shí)間和空間上進(jìn)行控制. 目前已經(jīng)成功地合成出芳香族鹵化物、醌類、金屬絡(luò)合物、 C60衍生物等多種光引發(fā)活性DNA切割劑. 將DNA識(shí)別分子與光切割分子相連, 則可以合成具有識(shí)別功能的光引發(fā)活性DNA切割分子. 鹵代苯基是一類重要的光活性基團(tuán), 在紫外光引發(fā)下, 生成苯基自由基切割DNA[3]. 偏端霉素是含有3個(gè)吡咯環(huán)的寡聚酰胺, 它是一種天然的抗腫瘤抗生素, 具有識(shí)別AT堿基的功能[4]. 本研究以偏端霉素結(jié)構(gòu)為基本模型, 引入咪唑環(huán), 可使與DNA的結(jié)合位點(diǎn)由富AT區(qū)變?yōu)楦籊C區(qū)[5,6]; 將溴苯基衍生物與偏端霉素類似物偶聯(lián), 合成光引發(fā)活性的DNA切割分子(縮寫為BrPhImImPy β Dp), 并用凝膠電泳對(duì)其切割活性進(jìn)行了研究.

作 者： 李麗華 劉丹 湯菲力 袁谷   作者單位： 北京大學(xué)化學(xué)與分子工程學(xué)院化學(xué)生物學(xué)系,生物有機(jī)與分子工程教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,北京,100871  刊 名： 高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào)  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES  年，卷(期)： 2003 24(8)  分類號(hào)： O629.7  關(guān)鍵詞： 寡聚酰胺   DNA識(shí)別分子   DNA切割劑  

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