177Lu-DOTA/DTPA-Bz-Cys-RGD dimer的制備及正常鼠體內(nèi)生物分布

制備177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并對其體內(nèi)外性質(zhì)進行比較.TLC和HPLC分析結(jié)果表明,在pH=5.0和100 ℃條件下反應(yīng)15～20 min,2種標(biāo)記物的標(biāo)記率均大于95%,并且在室溫條件下2種標(biāo)記物均保持良好的體外穩(wěn)定性.HPLC分析結(jié)果和脂水分配系數(shù)lg P測定結(jié)果證實,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.生物分布實驗數(shù)據(jù)顯示,注射后4 h,除了血液和脾,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它組織中的攝取明顯高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的體內(nèi)穩(wěn)定性遠(yuǎn)好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.Bz-DOTA更適于作為雙功能螯合劑用于RGD dimer的177Lu標(biāo)記.

作 者： 圣鋒 賀巍巍 劉昭飛 趙慧云 賈兵 王凡 SHENG Feng HE Wei-wei LIU Zhao-fei ZHAO Hui-yun JIA Bing WANG Fan   作者單位： 圣鋒,賈兵,王凡,SHENG Feng,JIA Bing,WANG Fan(北京大學(xué),醫(yī)學(xué)同位素研究中心,北京,100083;中國原子能科學(xué)研究院,同位素研究所,北京,102413)

賀巍巍,劉昭飛,趙慧云,HE Wei-wei,LIU Zhao-fei,ZHAO Hui-yun(北京大學(xué),醫(yī)學(xué)同位素研究中心,北京,100083) 

刊 名： 核化學(xué)與放射化學(xué)  ISTIC PKU 英文刊名： JOURNAL OF NUCLEAR AND RADIOCHEMISTRY  年，卷(期)： 2008 30(2)  分類號： O615.4  關(guān)鍵詞： RGD二聚體   177Lu   DOTA   DTPA   生物分布  

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