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嗎啡
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嗎啡(嗎啡)
目錄 簡(jiǎn)介 適應(yīng)癥 應(yīng)用原則 使用方法 收縮展開 簡(jiǎn)介常用其鹽酸鹽或硫酸鹽,屬于阿片類生物堿,為阿片受體激動(dòng)劑。藥理作用:(1)通過(guò)模擬內(nèi)源性抗痛物質(zhì)腦啡肽的作用,激動(dòng)中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用。對(duì)一切疼痛均有效,對(duì)持續(xù)性鈍痛效果強(qiáng)于間斷性銳痛和內(nèi)臟絞痛。(2)在鎮(zhèn)痛的同時(shí)有明顯的鎮(zhèn)靜作用,改善疼痛病人的緊張情緒。(3)可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性,對(duì)呼吸中樞抑制程度為劑量依賴性,過(guò)大劑量可導(dǎo)致呼吸衰竭而死亡。(4)可抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。(5)可興奮平滑肌,使腸道平滑肌張力增加而導(dǎo)致便秘,可使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。(6)可促進(jìn)內(nèi)源性組織胺釋放而導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、血壓下降,腦血管擴(kuò)張、顱內(nèi)壓增高。(7)有鎮(zhèn)吐、縮瞳等作用。 本藥口服后自胃腸道吸收,單次給藥鎮(zhèn)痛作用時(shí)間可持續(xù)4~6小時(shí)。皮下及肌肉注射后吸收迅速,皮下注射30分鐘后即可吸收60%,血漿蛋白結(jié)合率為26%~36%,吸收后可分布于肺、肝、脾、腎等組織,并可通過(guò)胎盤,僅少量通過(guò)血腦屏障,但已能產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。本藥主要經(jīng)肝臟代謝,60%~70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合,10%脫甲基為去甲基嗎啡,20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排泄,少量經(jīng)膽汁和乳汁排泄。普通片劑清除半衰期為1.7~3小時(shí),緩釋片和控釋片其達(dá)峰效應(yīng)的時(shí)間較長(zhǎng), 2~3小時(shí),峰濃度較低,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)血藥濃度波動(dòng)較小,清除半衰期為3.5~5小時(shí)。
適應(yīng)癥1.鎮(zhèn)痛:短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性劇痛,如手術(shù)、創(chuàng)傷、燒傷的劇烈疼痛;晚期癌癥病人的三階梯止痛。 2.心肌梗死:用于血壓正常的.心肌梗死患者,有鎮(zhèn)靜和減輕心臟負(fù)荷的作用,緩解恐懼情緒。 3.心源性哮喘:暫時(shí)緩解肺水腫癥狀。 4.麻醉和手術(shù)前給藥:使病人安靜并進(jìn)入嗜睡狀態(tài)。
應(yīng)用原則1.本藥為麻醉藥品,必須嚴(yán)格按國(guó)家有關(guān)規(guī)定管理,嚴(yán)格按適應(yīng)證使用。 2.疼痛原因未明確前,不使用本藥,以防掩蓋癥狀貽誤診斷。 3.本藥連續(xù)使用3~5日即產(chǎn)生耐受性,1周以上可致依賴性,僅用于疼痛原因明確的急性劇烈疼痛且短期使用或晚期癌性重度疼痛。對(duì)于晚期癌癥病人重度疼痛,按世界衛(wèi)生組織三階梯止痛原則,口服給藥、按時(shí)、按需、劑量個(gè)體化,一般不會(huì)造成成癮。 4.本藥緩釋片和控釋片只用于晚期癌癥病人的鎮(zhèn)痛。 5.本藥過(guò)量可致急性中毒,成人中毒量為60mg,致死量為250 mg,嗎啡長(zhǎng)期用藥可導(dǎo)致耐受,對(duì)于重度癌痛病人長(zhǎng)期慢性用藥,其使用量可從低劑量逐步遞增超過(guò)上述劑量。
使用方法1.成人口服給藥:(1)對(duì)于首次用藥和無(wú)耐受性病例,常用量為5~15 mg/次, 15~60 mg/日。極量為30 mg/次,100 mg/日。(2)重度癌痛應(yīng)按時(shí)、按需口服,逐漸增量,個(gè)體化給藥。首次劑量范圍較大,3~6次/日。(3)緩釋片和控釋片應(yīng)根據(jù)癌痛的嚴(yán)重程度、年齡及服用鎮(zhèn)痛藥史來(lái)決定,個(gè)體差異較大,首次用藥者一般10 mg或20 mg,每12小時(shí)1次,根據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整用藥劑量。 2.成人皮下注射:常用量為5~15 mg/次,15~40 mg/日。極量為20 mg/次,60 mg/日。 3.成人靜脈注射:鎮(zhèn)痛的常用量為5~10 mg/次,對(duì)于重度癌痛首次劑量范圍可較大,3~6次/日。 4.成人硬膜外注射:極量為5 mg/次,若在胸段硬膜外用藥減為2~3 mg/次。 5.成人蛛網(wǎng)膜下隙注射:?jiǎn)未?.1~0.3 mg,不重復(fù)給藥。 6.老年人用量酌減。 7.兒童不宜使用本藥。
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